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發(fā)布日期:2023/2/8 14:44:00

簡介:洛那法尼Lonafarnib是一種口服有效的法尼基蛋白轉移酶 (FPTase) 抑制劑,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分別為 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。

洛那法尼物理化學性質:

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸點

710.4±70.0 °C at 760 mmHg

熔點

214.5-215.9° (monohydrate); mp 222-223°

分子式

C27H31Br2ClN4O2

分子量

638.822

閃點

383.5±35.7 °C

精確質量

636.050232

PSA

79.53

LogP

5.03

蒸汽壓

0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率

1.63

 

洛那法尼詳細介紹:

中文名稱:

洛那法尼

中文別名:

洛那法尼;4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氫-5H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1,2-b]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺;洛那法尼標準品;克利貝特;克利貝特.環(huán)已雙妥明;氯那法尼;洛那法尼(抗癌類抗白血病藥)

英文名稱:

Lonafarnib

英文別名:

Lonafarnib;4-[2-[4-[(11R)-3,10-Dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl]-1-piperidinyl]-2-oxoethyl]-1-piperidinecarboxamide;1-PIPERIDINECARBOXAMIDE, 4-[2-[4-[(11R)-3,10-DIBROMO-8-CHLORO-6,11-DIHYDRO-5H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YL]...;1-Piperidinecarboxamide, 4-[2-[4-[(11R)-3,10-dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5Hbenzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl]-1-piperidinyl]-2-oxoethyl]-;Lonafarnib-D9;4-[2-[4-[(11R)-3,10-DibroMo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohept;4-{2-[4-(3,10-dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl)piperidin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-piperidine-1-carboxylic acid amide;4-{2-[4-(3,10-dibromo-8-chloro-6,l l-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl)piperidin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-piperidine-1-carboxylic acid amide;Sch 66336;Sch-66336;4-[2-[4-[(11R)-3,10-Dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5Hbenzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl]-1-piperidinyl]-2-oxoethyl]-1-piperidinecarboxamide;Sarasar;EOS-61911;LonafarMib;Unii-iow153004f;Lonafarnib [usan];Lonafarnib (SCH66336);Sch66336;IOW153004F

CAS號:

193275-84-2

分子式:

C27H31BR2CLN4O2

分子量:

638.82

詳細描述:

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高效且具有選擇性的法尼基轉移酶抑制劑,Lonafarnib 是一種口服有效的法尼基蛋白轉移酶 (FPTase) 抑制劑,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分別為 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。

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洛那法尼參考文獻:

[1]. Liu M, et al. Antitumor activity of SCH 66336, an orally bioavailable tricyclic inhibitor of farnesyl protein transferase, in human tumor xenograft models and wap-ras transgenic mice. Cancer Res. 1998 Nov 1;58(21):4947-56.

[2]. Chaponis D, et al. Lonafarnib (SCH66336) improves the activity of temozolomide and radiation for orthotopic malignant gliomas. J Neurooncol. 2011 Aug;104(1):179-89.

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