產(chǎn)品名稱：米托坦
中文別名： 雙氯苯二氯乙烷;1-(2-氯苯基)-1-(4-氯苯基)-2,2-二氯乙烷;米托坦;氯苯二氯乙烷;曼托坦;滴滴滴;1,1-二氯-2-(2-氯苯基)-2-(4-氯苯基)乙烷;O,Pˊ-滴滴滴;O,Pˊ-四氯二苯乙烷;米托坦(抗癌藥);米托擔(dān);2,4'-滴滴滴;2,4'-滴滴滴標(biāo)準(zhǔn)溶液;o,p’-DDD 標(biāo)準(zhǔn)品;米托擔(dān) USP標(biāo)準(zhǔn)品;米托坦,分析標(biāo)準(zhǔn)品;米托坦標(biāo)準(zhǔn)品;2,4 -滴滴滴,2,4′-DDD ,分析標(biāo)準(zhǔn)品;2,4’-DDD 標(biāo)準(zhǔn)品;O,P'-DDD[2,4'-Dichlorodiphenyldichloroethane] 標(biāo)準(zhǔn)品
英文名稱： Mitotan
英文別名： 1-(2-chlorophenyl)-1-(4-chlorophenyl)-2,2-dichloroethane;1,1-DICHLORO-2-(2-CHLOROPHENYL)-2-(4-CHLOROPHENYL)ETHANE;1,1-DICHLORO-2-(O-CHLOROPHENYL)-2-(P-CHLOROPHENYL)ETHANE;2-(2-CHLOROPHENYL)-2-(4-CHLOROPHENYL)-1,1-DICHLOROETHANE;2,4'-DDD;(2,4'-DICHLORODIPHENYL)DICHLOROETHANE;2,4'-TDE;CB-313;'LGC' (1126);LYSODREN;O,P'-TDE;1-(o-Chlorophenyl)-1-(p-chlorophenyl)-2,2-dichloroethane;1,1-dichloro-2-(o-chlorophenyl)-2-(p-chlorophenyl)-ethan;1,1-Dichloro-2-(p-chlorophenyl)-2-(o-chlorophenyl)ethane;1-chloro-2-[2,2-dichloro-1-(4-chlorophenyl)ethyl]benzene;2,4′-DDD;2,4'-DDD Standard;Mitotan;MITOTANE;o,p'-DDD;o,p'-DDD Solution;2,4-DDD;Chloditan;Chlodithan;Chlodithane;Khlodithan;Mitotane (Lsodren);o,p-DDD & o,p-DDE & o,p-DDT;o,p′-DDD;1-Chloro-2-[2,2-dichloro-1-(4-chlorophenyl)ethyl]-benzene;2,4'-Dichlorodiphenyldichloroethane;1,1-Dichloro-2,2-bis(2,4'-dichlorophenyl)ethane;1-Chloro-2-(2,2-dichloro-1-(4-chlorophenyl)ethyl)benzene;2,2-(2-Chlorophenyl)-2-(4-chlorophenyl)-1,1-dichloroetha;2,2-(2-Chlorophenyl)-2-(4-chlorophenyl)-1,1-dichloroethane;Mitotano;Mitotanum;Mitotanum [INN-Latin];o,p-Tde;o,p'-Dichlorodiphenyldichloroethane;Mitotano [INN-Spanish];2,4'-Dichlorophenyldichlorethane;CB313;Benzene, 1-chloro-2-[2,2-dichl
品牌： PERFEMIKER
CAS號(hào)： 53-19-0
分子式： C14H10CL4
分子量： 320.04
純度：99%
貨號(hào)：PN04824
米托坦（英文名稱：Mitotane），化學(xué)名為 1,1 - 雙 (2 - 氯苯基)-2,2 - 二氯乙烷，是一種人工合成的抗腫瘤藥物，屬于 DDT（雙對氯苯基三氯乙烷）衍生物。其分子式為 C??H??Cl?，分子量 320.04 g/mol，CAS 號(hào) 53-19-0。米托坦通過選擇性抑制腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞的功能，主要用于治療腎上腺皮質(zhì)癌（Adrenocortical Carcinoma, ACC），是目前該領(lǐng)域的一線藥物之一。
物理化學(xué)性質(zhì)描述
外觀與性狀
1. 常溫下為白色結(jié)晶性粉末，無臭或略帶氯苯氣味，性質(zhì)穩(wěn)定，對光和熱敏感，需避光保存。
物理常數(shù)
1. 熔點(diǎn)：76~78 °C，沸點(diǎn)：414.5 °C（常壓），閃點(diǎn)：218.6 °C；
2. 溶解性：幾乎不溶于水（20 °C 時(shí)溶解度 < 0.1 g/100 mL），易溶于乙醇、氯仿、乙醚等有機(jī)溶劑，微溶于植物油；可制成油劑或膠囊劑以提高生物利用度。
化學(xué)性質(zhì)
1. 鹵代烴特性：分子中含多個(gè)氯原子，化學(xué)穩(wěn)定性高，不易水解，但在強(qiáng)堿性條件下（如氫氧化鈉溶液）長時(shí)間加熱可能脫氯；
2. 脂溶性：高度脂溶性（log P≈5.2），易蓄積于脂肪組織和腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞，這與其靶向作用機(jī)制相關(guān)。
藥理作用與應(yīng)用領(lǐng)域
作用機(jī)制
1. 腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞毒性：米托坦可選擇性滲透至腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞，通過抑制線粒體功能、破壞細(xì)胞內(nèi)脂質(zhì)代謝，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，減少皮質(zhì)醇（腎上腺皮質(zhì)激素）的合成與分泌；
2. 酶抑制作用：抑制 11β- 羥化酶、C17,20 - 裂解酶等甾體激素合成關(guān)鍵酶，阻斷糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素及性激素的生物合成；
3. 代謝與清除：在體內(nèi)經(jīng)肝臟微粒體酶代謝，生成羥基化和羧基化產(chǎn)物，約 40% 以原型隨糞便排出，半衰期長達(dá) 50~150 天，易在體內(nèi)蓄積。
臨床應(yīng)用
適應(yīng)癥：
1. 唯一被 FDA（1970 年）和 EMA 批準(zhǔn)用于無法手術(shù)切除或轉(zhuǎn)移性腎上腺皮質(zhì)癌的治療，可單藥或聯(lián)合化療（如依托泊苷 + 順鉑）使用；
2. 用于腎上腺皮質(zhì)增生或術(shù)后輔助治療，降低復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)。
療效特點(diǎn)：
1. 客觀緩解率約 30%~40%，可縮小腫瘤體積、減少激素分泌，緩解庫欣綜合征（如高血壓、低血鉀）等癥狀；
2. 作為姑息治療藥物，可延長患者中位生存期至 12~16 個(gè)月，但對晚期患者療效有限。
安全與儲(chǔ)存注意事項(xiàng)
不良反應(yīng)
1. 胃腸道反應(yīng)：常見惡心、嘔吐、腹瀉（約 60% 患者），建議隨餐服用或分次給藥減輕癥狀；
2. 神經(jīng)系統(tǒng)毒性：約 20% 患者出現(xiàn)頭暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)，需避免駕駛或操作機(jī)械；
3. 內(nèi)分泌紊亂：因抑制腎上腺激素合成，需長期補(bǔ)充糖皮質(zhì)激素（如氫化可的松）和鹽皮質(zhì)激素（如氟氫可的松），防止腎上腺皮質(zhì)功能不全；
4. 血液系統(tǒng)影響：偶見白細(xì)胞、血小板減少，需定期監(jiān)測血常規(guī)。
禁忌與相互作用
1. 孕婦禁用（可能致畸），哺乳期婦女慎用；肝功能嚴(yán)重不全者減量或停藥；
2. 與鎮(zhèn)靜劑、抗癲癇藥（如苯巴比妥）合用可能增強(qiáng)中樞抑制作用，與香豆素類抗凝藥合用需監(jiān)測凝血功能。
儲(chǔ)存條件
1. 儲(chǔ)存于避光、密封的容器中，常溫（15~30 °C）保存，遠(yuǎn)離兒童及食品；若出現(xiàn)潮解或顏色變黃，禁止使用。
制備方法
經(jīng)典合成路線（傅 - 克烷基化法）
1. 原料：2 - 氯苯甲醛、氯仿、鋅粉（或鎂粉）、鹽酸。
2. 步驟：
a. 2 - 氯苯甲醛與氯仿在堿性條件下（如氫氧化鈉）發(fā)生 Reimer-Tiemann 反應(yīng)，生成 2 - 氯苯氯甲基酮；
b. 以鋅粉為還原劑，在鹽酸溶液中還原 2 - 氯苯氯甲基酮，生成 1,1 - 雙 (2 - 氯苯基)-2 - 氯乙醇；
c. 該中間體在酸性條件下（如濃硫酸）脫水脫氯化氫，制得米托坦粗品，經(jīng)乙醇重結(jié)晶提純，產(chǎn)率約 50%~60%。
改良合成法（DDT 類似物轉(zhuǎn)化）
1. 以 DDT 為原料，通過催化脫氯反應(yīng)（如鈀 / 碳催化氫化）去除 DDT 分子中的一個(gè)氯原子，直接轉(zhuǎn)化為米托坦。
2.該方法原子經(jīng)濟(jì)性更高，產(chǎn)率可達(dá) 70%~80%，但需控制反應(yīng)條件避免過度脫氯。
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